Tamoksifēns ir zāles, ko lieto krūts vēža un dzemdes endometrija vēža ārstēšanai un profilaksei. Zāles ir plaši izmantotas kultūrismā, jo tās darbojas kā sieviešu dzimuma hormona - estrogēna - antagonisti.
Zāles ļauj palielināt testosterona koncentrāciju asinīs, paātrināt muskuļu masas kopumu un palielināt izturību aktīvās fiziskās aktivitātes laikā.
Lietošanas indikācijas
Tamoksifēns pieder pie spēcīgu nesteroīdo zāļu kategorijas, kas nomāc estrogēna sintēzi. Zāles antihormonālā iedarbība tiek panākta, nomācot receptoru jutīgumu, kas ir atbildīgi par estradiola uztveri.
Kultūrismā zāles ir paredzētas lietošanai šādos gadījumos:
| Lietošanas indikācijas | Paredzētā zāļu lietošana |
| Šķidruma aizture organismā | Intensīva apmācības kursa laikā, kura mērķis ir muskuļu masas palielināšanās, kā arī steroīdu hormonu vienlaicīga uzņemšana noved pie liekā šķidruma aiztures ķermeņa muskuļu šķiedrās un mīkstajos audos. Regulāra Tamoksifēna uzņemšana ļauj noņemt lieko ūdeni, nosusināt muskuļus un dot tiem atvieglojumu. Šo zāļu īpašību īpaši pieprasa sportisti, kuri gatavojas sacensību programmām, kur tiek novērtēts muskuļu masas estētiskais izskats. |
| Ilgstoša androgēnu un anabolisko steroīdu lietošana | Ilgstoši lietojot anaboliskos steroīdus, ir iespējama vīriešu dzimuma hormonu kritiska palielināšanās. Lai to koncentrācija nonāktu normālā diapazonā, tiek nozīmētas profilaktiskas Tamoksifēna devas. Zāles var lietot apmācības kursa laikā kombinācijā ar steroīdu zālēm, vai arī to var izmantot atveseļošanās periodā pēc anabolisko produktu lietošanas. |
| Krūšu augšana pēc sieviešu veida | Ilgstoša hormonālo zāļu uzņemšana, kas veicina muskuļu masas palielināšanos, palielina sirds un asinsvadu sistēmas izturību un var izraisīt vīriešu un sieviešu dzimuma hormonu nelīdzsvarotību. Vīriešu ķermeņa estrogēna līmeņa paaugstināšanās gadījumā notiek radikālas izmaiņas hormonālajā fonā. Šajā sakarā vīrietim var būt ginekomastijas pazīmes, kad piena dziedzeris palielinās ar tā augšanu atbilstoši sievietes tipam. Tamoksifēna aktīvie komponenti bloķē receptoru jutīgumu, kas ir atbildīgi par estrogēna atpazīšanu. Sakarā ar to piena dziedzeru patoloģiskā augšana apstājas. |
| Aptaukošanās | Sportisti, kuri profesionāli nodarbojas ar kultūrismu, periodiski saskaras ar liekā svara palielināšanas problēmu. Pēc muskuļu masas palielināšanas zāļu lietošanas kursa pabeigšanas ir iespējama pakāpeniska testosterona līmeņa pazemināšanās asinīs. Tajā pašā laikā proporcionāli palielinās estrogēna koncentrācija.Šī procesa sekas ir liekā svara kopa ar taukaudu lokalizāciju viduklī, vēdera priekšējā sienā, krūšu un sēžas muskuļa apkārtmērā. Tamoksifēna lietošana pēc intensīva apmācības kursa novērš aptaukošanos. |
| Samazināta testosterona koncentrācija | Vīrieši un sievietes, kas profesionāli nodarbojas ar kultūrismu, periodiski saskaras ar pārāk zemu testosterona līmeni asinīs. Šī vīriešu dzimuma hormona deficīts noved pie pozitīvu treniņu rezultātu trūkuma, muskuļu masas pieaugums apstājas un ķermeņa izturība samazinās. Regulāra tamoksifēna uzņemšana uztur stabilu testosterona līmeni un novērš estrogēna augšanu. |
| Sēklinieku atrofijas novēršana | Anabolisko steroīdu lietošana, kas piesātina ķermeni ar papildu testosteronu, var izraisīt sēklinieku disfunkciju un izraisīt atrofiskus procesus. Tamoksifēns nodrošina dzimumhormonu līdzsvaru, kas stimulē vīriešu reproduktīvās sistēmas darbu, novēršot atrofiskus procesus. |
| Izturības un muskuļu blīvuma uzlabošana | Izvadot lieko šķidrumu no ķermeņa, kā arī palielinot testosterona koncentrāciju asinīs, palielinās muskuļu šķiedru blīvums, kā arī to izturība slodzes laikā. It īpaši, ja sportista treniņu programma ir vērsta uz darbu ar lielu svaru un daudz atkārtojumu. |
| Muskuļu masas uzturēšana | Lai saglabātu muskuļu masu, kas iegūta intensīvu treniņu laikā un lietojot anaboliskos steroīdus, jums jālieto Tamoksifēns. Zāles tiek parakstītas, lai uzturētu fizisko sagatavotību un novērstu muskuļu audu aptaukošanos. Zāļu lietošana ir paredzēta sportistiem, kuri ir beiguši karjeru vai atpūšas no intensīvām fiziskām aktivitātēm un nevēlas zaudēt formu. |
| Sieviešu un vīriešu dzimuma hormonu līdzsvara atjaunošana | Vīriešu un sieviešu dzimuma hormonu nelīdzsvarotība ir ilgstošas kultūrisma un anabolisko steroīdu lietošanas sekas. Lai atjaunotu stabilu hormonālo fonu, tiek nozīmēts profilaktisks tamoksifēns. |
Tamoksifēns kultūrismā ir atrodams arī ar nosaukumu Nolvadex.
Zāļu lietošana ir norādīta tikai pēc iepriekšējas endokrinologa pārbaudes, kā arī ar viņa tūlītēju atļauju.
Neatļauta terapija ar Tamoksifēnu, kuras mērķis ir atjaunot ķermeni pēc apmācības kursa, palielināt muskuļu masu, novērst aptaukošanos, var nedot gaidīto rezultātu, kā arī pasliktināt vīriešu un sieviešu dzimuma hormonu līdzsvaru.
Sastāvs
Zāles Tamoksifēns satur aktīvo vielu - tamoksifēna citrātu. Šī ir galvenā sastāvdaļa, kurai ir antiestrogēna iedarbība, nomāc onkoloģisko audzēju augšanu, kuru receptoriem ir fizioloģiska jutība pret estradiola grupas sieviešu dzimuma hormoniem.
Kādā formā tas tiek ražots
Zāles Tamoksifēns tiek ražots tablešu veidā, pārklāts ar aizsargapvalku, ar aktīvās vielas kopējo svaru 10 un 20 mg.
Tabletes ievieto plastmasas pudelēs, kuras iesaiņo kartona kastēs. Zāles tiek izsniegtas tikai pēc ārstējošā ārsta receptes. Vidējās 1 Tamoxifen iepakojuma izmaksas ir 1200 rubļu.
tēlot
Antiestrogēnu zāļu Tamoksifēns atšķirīgā iezīme ir tā tas pakāpeniski ietekmē endokrīno dziedzeru darbu un nespēj izraisīt asu dzimumhormonu nelīdzsvarotību. Lietojot iekšķīgi, zāļu aktīvā viela labi uzsūcas kuņģa-zarnu trakta orgānos.
Maksimālā tamoksifēna koncentrācija asins serumā tiek novērota 7 stundas pēc terapijas sākuma. Optimāla ķīmiskās vielas uzkrāšanās muskuļu šķiedros un saistaudos tiek sasniegta pēc 6 nedēļām pēc zāļu lietošanas.
Tamoksifēna antiestrogēnā iedarbība tiek sasniegta pēc tam, kad zāļu aktīvā viela nonāk receptoros, kas atbildīgi par estradiola grupas hormonu identificēšanu.
Ir bloķēta sieviešu dzimuma hormonu - estrogēnu darbība. Zāles ir vienlīdz efektīvas neatkarīgi no tā, vai tās lieto tukšā dūšā vai pēc ēšanas. Šajā gadījumā zāļu farmakokinētika nemainās.
Tamoksifēna vielmaiņa notiek aknu audos, un ķīmiskās vielas, kas veidojas zāļu sadalīšanās laikā, tiek izvadītas ar žulti. Aptuveni 3% aktīvo zāļu sastāvdaļu ir urīnā. Tamoksifēna metabolisma laikā citrāts sadalās desmetiltamoksifēnā, kas demetilēšanas laikā tiek pārveidots par desmetilmetabolītu.
Tamoksifēna citrāta sadalīšanās procesā tā sastāvdaļās aknu audos rodas papildu slodze. Šajā sakarā zāles var izjaukt šī orgāna darbu, provocējot tā sistēmisko disfunkciju.
Pieteikums
Tamoksifēnu kultūrismā var izmantot intensīvas fiziskās aktivitātes laikā, kombinācijā ar anabolisko steroīdu lietošanu vai kā neatkarīgu medikamentu ķermeņa atveseļošanās periodā.
Bez steroīdiem
Tamoksifēna terapija, neizmantojot anaboliskos steroīdus, ir vērsta uz to, lai nomāktu receptorus, kas atbildīgi par estradiola sērijas dzimumhormonu identificēšanu. Lai samazinātu estrogēna līmeni, palielinātu testosterona koncentrāciju un paātrinātu liesās muskuļu masas palielināšanās procesu, ieteicams lietot optimālu zāļu devu 20 mg dienā.
Vidējais zāļu lietošanas ilgums ir no 4 līdz 10 nedēļām. Ja nav paredzamā efekta, zāļu devu var palielināt vēl par 10 mg.
Atsevišķi
Profesionāliem kultūristiem, kuri nelieto ķīmiskas piedevas vai hormonālas vielas, kas stimulē muskuļu augšanu, jālieto 30 mg tamoksifēna. Šī ir zāļu deva, kas pārsniedz vidējo.
Maksimālā zāļu deva pieaugušajam, kurš nodarbojas ar kultūrismu, ir 40 mg dienā.
Šo devu pārsniegšana nav ieteicama, jo palielinās pārdozēšanas un blakusparādību risks. Vidējais zāļu lietošanas ilgums ir no 1,5 līdz 2,5 mēnešiem. atkarībā no tā, kādus rezultātus sportists vēlas sasniegt kultūrismā.
Kursa ietvaros
Kombinācijā ar anaboliskajiem steroīdiem, kā arī citām zālēm, kas paātrina muskuļu masas palielināšanos, palielina izturību, sadedzina taukaudus, Tamoksifēnu lieto 10-20 mg dienā.
Šīs ir optimālās devas, kuru ievērošana ļauj samazināt estrogēna līmeni asinīs, palielināt testosterona koncentrāciju un novērst blakusparādību rašanos, kas saistītas ar dzimumhormonu nelīdzsvarotību. Lietojot anaboliskos steroīdus, jums vajadzētu izvairīties no vienlaicīgas Tamoxifen tablešu lietošanas.
Laika intervālam starp šo līdzekļu izmantošanu jābūt vismaz 1 stundai.
Pēc kursa
Pēc aktīvās fiziskās aktivitātes kursa pabeigšanas un anabolisko steroīdu lietošanas sākas rehabilitācijas terapijas process. Ja uzdevums ir atjaunot traucēto sieviešu un vīriešu dzimuma hormonu līdzsvaru, tad katru dienu jālieto 20 mg tamoksifēna citrāta.
Gadījumā, ja zāles tiek parakstītas profilaktiskos nolūkos, pietiek ar 10 mg zāļu lietošanu dienā.
Lai atbrīvotos no ginekomastijas pazīmēm, sieviešu aptaukošanās, kritiska estradiola grupas hormonālo vielu līmeņa paaugstināšanās, katru dienu jālieto 30 mg tamoksifēna citrāta.
Steidzamas nepieciešamības gadījumā dienas devu var palielināt līdz 40 mg. Ilgstošai maksimālo devu lietošanai, kas ilgst vairāk nekā 14 dienas, nepieciešama iepriekšēja konsultācija ar endokrinologu.
Ieteicams arī veikt bioķīmisko asins analīzi, lai noteiktu sieviešu un vīriešu dzimuma hormonu līdzsvaru. Vidējais ilgums pēc tamoksifēna ārstēšanas kursa atjaunošanās ir no 1 līdz 2 mēnešiem. Zāles dienas devu var sadalīt 2-3 devās.
Tabletes jālieto, saglabājot aizsarg apvalka integritāti, jānomazgā ar pietiekamu daudzumu ūdens istabas temperatūrā. Ir aizliegts zāles sasmalcināt līdz pulvera stāvoklim vai košļāt. Šajā gadījumā tamoksifēna citrāta farmakoloģiskās īpašības var ievērojami samazināties.
Kontrindikācijas
Tamoksifēns kultūrismā ir zāles, kas nav ieteicamas sportistiem ar vairākām hroniskām slimībām un ķermeņa patoloģiskiem stāvokļiem.
Zāles ir kontrindicētas šādos gadījumos:
- individuāla neiecietība pret aktīvo sastāvdaļu - tamoksifēna citrātu, kas izpaužas jebkura veida alerģiskās reakcijās;
- leikopēnija, ko papildina leikocītu līmeņa turpmāka samazināšanās asinīs (šis zāļu lietošanas ierobežojums ir saistīts ar lielāku asins un limfātiskās sistēmas ļaundabīgu slimību risku);
- smaga trombocitopēnijas forma, kas saistīta ar paaugstinātu asinsvadu trauslumu, traucētu asinsriti, periodisku iekšējas asiņošanas parādīšanos (Tamoksifēna lietošana var izraisīt slimības saasināšanos, kā arī saasināt šūnu asins līdzsvara simptomus);
- hiperkalciēmija, kuras attīstība ir saistīta ar vielmaiņas traucējumiem un iekšējo orgānu slimībām;
- akūta vai hroniska nieru mazspēja;
- smagas aknu audu slimības, kas saistītas ar pakāpenisku hepatocītu bojāšanos un nāvi (ciroze, ļaundabīgi jaunveidojumi, vīrusu vai intoksikēts hepatīts).
Tamoksifēns ir kontrindicēts sievietēm, kuras ir stāvoklī un turpina nodarboties ar kultūrismu. Arī zāles nav ieteicams lietot sportistiem, kuri cieš no tromboflebīta, kuriem ir varikozu vēnu pazīmes vai kuriem ir lielo trauku patoloģijas.
Iepriekš minēto kontrindikāciju neievērošana var pasliktināt vispārējo veselību.
Blakus efekti
Regulāra tamoksifēna uzņemšana aktīvās kultūrisma un fiziskās aktivitātes laikā vai ķermeņa atveseļošanās periodā var izraisīt blakusparādības. Tās ir ķermeņa negatīvās reakcijas, kas saistītas ar zāļu aktīvās sastāvdaļas neuztveršanu.
Tie parādās šādu simptomu formā:
- pilnīgs vai daļējs apetītes zudums;
- ķermeņa alerģiskas reakcijas, kas izpaužas kā sarkani izsitumi, nātrene, nieze, ādas virsmas tūska (daudz retāk tamoksifēns izraisa smagu angioneirotisko tūsku, kas saistīta ar bronhu spazmu un augšējo elpceļu tūsku);
- slikta dūša un vemšana, kas palielinās pēc ēšanas;
- spēka zaudēšanas sajūtas parādīšanās, ātrs fizisks nogurums pēc darbību veikšanas, kurām nav nepieciešamas lielas enerģijas izmaksas;
- samazināta dzimumtieksme, kā arī erektilās disfunkcijas (nav izslēgtas sajūtu izmaiņas dzimumakta laikā, ilgstoša ejakulācijas neesamība vai priekšlaicīga ejakulācija);
- daļējs galvas ādas un ķermeņa apmatojuma zudums;
- ķermeņa temperatūras paaugstināšanās, kas var palikt zem subfebrīla vērtībām (37,2 grādi pēc Celsija), kā arī sasniegt augstākus rādītājus;
- pēkšņas garastāvokļa svārstības, ko papildina aizkaitināmība, nervozitāte;
- ādas nieze dzimumorgānu rajonā, kā arī visā intīmā zonā;
- traucēta nieru darbība un šķidruma aizture organismā, ko var pavadīt tūskas veidošanās;
- karstuma viļņi, kas jūtami vienlaikus ar acu aptumšošanu, kustību koordinācijas pasliktināšanās;
- plaušu embolijas attīstība;
- tauku infiltrācija aknu audos;
- asins seruma lipīdu spektra pārkāpums;
- akūta pankreatīta attīstība, ko izraisa tamoksifēna citrāta negatīvā ietekme;
- izjaukta zarnu kustība, ko papildina caureja vai ilgstošs aizcietējums;
- reibonis un stipras galvassāpes, kuras var mazināt tikai pēc pretsāpju līdzekļu lietošanas.
Lai parādītos vismaz viena no iepriekš minētajām zāļu blakusparādībām, ir jāpārtrauc tās uzņemšana. Šajā gadījumā jums jāmeklē palīdzība no endokrinologa un jāpiesakās uz konsultāciju.
Zāļu mijiedarbība
Tamoksifēns kultūrismā tiek pieņemts, ievērojot noteikumus par zāļu mijiedarbību ar citām zālēm un anaboliskajiem steroīdiem.
Lietojot zāles, jāņem vērā šādas tamoksifēna citrāta farmakoloģiskās īpašības:
- Tamoksifēns samazina citu zāļu iedarbību, kas satur estradiola grupas dzimumhormonus;
- zāles pastiprina to zāļu farmakoloģisko iedarbību, kuras ir kumarīna antikoagulantu vidū;
- vienlaicīga terapija ar Tamoksifēnu un zālēm, kas ir trombocītu agregācijas inhibitori, palielinās iekšējas asiņošanas risks;
- Tegafur lietošana kopā var izraisīt progresējošu hepatītu vai aknu cirozi;
- terapija ar allopurinolu palielina hepatotoksisku reakciju rašanās risku;
- aktīvie citotoksisko zāļu komponenti spēj nonākt ķīmiskās reakcijās ar tamoksifēna citrātu un izraisīt trombemboliskas komplikācijas;
- vienlaicīga bromokriptīna lietošana pastiprina tamoksifēna antiestrogēno iedarbību, kā arī palielina tā metabolītu koncentrāciju asins serumā.
Pārtika, kas iekļauta kultūrista ikdienas uzturā, neietekmē tamoksifēna citrāta uzsūkšanos un nemaina zāļu farmakokinētiskās īpašības.
Uzglabāšanas apstākļi un periodi
Tamoksifēns jāuzglabā sausā telpā bez tiešiem saules stariem temperatūrā, kas nepārsniedz +25 grādus pēc Celsija. Šo nosacījumu pārkāpšana var izraisīt tamoksifēna ķīmisko sastāvdaļu noārdīšanos un izraisīt priekšlaicīgu zāļu pasliktināšanos.
Zāļu derīguma termiņš ir 3 gadi, pēc kura zāles ir kontrindicētas lietošanai.
Tamoksifēns ir nesteroīds medikaments, kura farmakoloģiskās īpašības ir vērstas uz krūts vēža, kā arī dzemdes endometrija ārstēšanu un profilaksi. Kultūrismā zāles lieto kā efektīvu līdzekli, kas nomāc sieviešu dzimuma hormonu - estrogēnu aktivitāti.
Zāles ļauj stabilizēt testosterona līmeni, saglabāt uzkrāto muskuļu masu, palielināt izturību un atvieglot muskuļu šķiedras.
Video par tēmu: tamoksifēns - kāda veida zāles tas ir, darbības mehānisms, pielietojuma funkcijas
Kas ir šīs zāles - tamoksifēns: